非布司他的主要代谢产物与代谢途径
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尿液与粪便检测结果显示,非布司他体内主要代谢产物有:非布司他酰基葡萄糖醛酸苷代谢产物(约剂量的35%)和氧化代谢产物67M-1(约剂量的10%)、67M-2(约剂量的
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%)和67M-4(约剂量的14%),其中67M-4是由67M-1代谢的二次代谢产物。
非布司他通过肝脏和肾脏途径进行消除。口服C标记的非布司他80mg,约49%通过尿液排泄,包括非布司他原型(3%)、酰基葡萄糖醛酸苷代谢产物(30%)、已知的氧化代谢产物及其结合物(13%)、其他未知的代谢产物(3%)。除了通过尿液排泄,大约45%通过粪便排泄,包括非布司他原型(12%)、酰基葡萄糖醛酸苷代谢产物(1%)、已知的氧化代谢产物及其结合物(25%)、其他未知的代谢产物(7%)。非布司他平均终末消除半衰期大约为5~8小时。
非布司他被广泛代谢,通过与尿苷二磷酸葡萄糖苷酸转移酶(UGT)结合,通过细胞色素P450(CYP)系统、非P450酶系统进行氧化。UGT包括UGT1A1、UGT1A3、UGT1A9和UGT2B7,CYP包括CYP1A2、2C8和2C9。每种酶在非布司他代谢中作用的大小均不明确。异丁基侧链氧化生成了4种具有药理学活性的羟基代谢产物,但其在血浆中的浓度比非布司他要低的多。
非布司他片在II期和III期临床研究中,在给药剂量40~240mg范围内,以下不良反应在受试者中发生率低于1%:胃肠道:腹胀、腹痛、便秘、口干、消化不良、肠胃胀气、大便频繁、胃肠不适、胃炎、胃食管反流病、牙龈痛、咯血、胃酸过多、便血、口腔溃疡、胰腺炎、消化性溃疡、呕吐。
2024年01月05日 07点01分 1
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木哥[真棒]
2024年01月05日 11点01分 2
level 5
我是长期服用,但没有感觉到有不良影响,我不吃之前是八百多,吃后大概在500左右,并没有降到400以内
2024年07月15日 07点07分 3
服用常规剂量尿酸不达标,应该考虑加量
2024年07月15日 08点07分
level 1
木哥,金草固肾汤可以长时间当水喝嘛?没有副作用是不是
2024年09月14日 23点09分 4
可能会上火
2024年09月15日 03点09分
@白衣阿木🌴 好!谢谢木哥
2024年09月16日 00点09分
level 1
木哥,痛风痛起来吃什么药止痛?副作用小!救命,好痛!
2024年09月18日 15点09分 5
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木哥,那个依托考昔片止痛药可以吗?副作用大吗?止痛效果好像不太行!痛风疼痛卧床了。
2024年09月18日 15点09分 6
level 5
木哥我吃40毫克非布司不搭配碳酸氢钠稳定470超标,吃50毫克才能降到400以下,问题是我24尿酸排泄是7000左右是正常人最高标准的1.5倍。难道说我的尿酸合成产生是比正常人高出许多倍了,那我该怎么办?
2024年11月18日 12点11分 8
降尿酸一定要达标治疗,融晶需要尿酸水平维持在360以下。非布司他的最大日服用剂量是80毫克,我建议你加量。
2025年01月18日 00点01分
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