心颜灬菪的个人资料

羟丙基倍他环糊精包合物形成及客体释放原理包合技术目前应用很广泛。包合技术系指一种分子被包嵌于另一种分子的空穴结构内，形成包合物的技术。这种包合物是由主分子和客分子两种组分加合组成，主分子具有较大的空穴结构，足以将客分子容纳在内，形成分子囊。包合物的形成：环糊精及其衍生物一般通过客体分子与空腔的非共价结合形成包合物。包合反应是一个动态过程，客体分子不断与环糊精复合，同时也不断的解复合。羟丙基环糊精较原环糊精更易与合适的客体分子形成包合物，因为羟丙基取代2，3位羟基H原子后增加了环糊精空腔的长度，羟丙基上的羟基也可能会与客体分子形成新的氢键，增加包合物的稳定性。大多数研究表明羟丙基环糊精与客体分子主要形成1:1包合物，但也有形成2:1包合物，或者形成低聚体。客体释放：环糊精及其衍生物与客体形成包合物的部分目的是为了保护、缓释或增溶，在这种情况下，客体分子最终还是要从环糊精中释放。导致或加速客体分子释放的主要因素是浓度变化和竞争性取代，温度和pH的影响较小。当溶液浓度发生较大改变时，客体会在很短时间内释放，环糊精复合药物注射入体内后会很快释放，几乎对药物原本的药理没有影响。在环糊精与客体分子结合常数在10-4M-1下时，浓度的降低足以使客体释放。但对于结合力较大的包合物，浓度的影响逐渐减小，甚至没有影响，竞争性取代成为主要因素。甲醇、乙醇等小分子能将包合物的客体竞争性取代。结合常数由环糊精和客体分子的性质决定，羟丙基环糊精比母体环糊精有更高的结合常数。具体咨询 0543-8186048 13020624037 QQ 2751667618

磺丁基倍他环糊精钠磺丁基倍他环糊精（SBE-β-CD）是一种阴离子、高水溶性的β-CD衍生物，能很好的与药物分子包合形成非共价复合物，从而提高药物的稳定性、水溶性、安全性、降低肾毒性、缓和药物溶血性，控制药物释放速率，掩盖不良气味等。与β-CD相比，其具有更好的水溶性，且溶血作用小、肾毒性低，是一种应用前景非常广阔的新型药用辅料。咨询13020624037 0543-8186048 QQ：2751667618

薄荷醇羟丙基倍他环糊精薄荷醇为薄荷挥发油的主要药用成分，具有消炎、止痒、镇痛、防腐，调味等用途，其特殊风味能使食用者口气清新。因此，薄荷醇被广泛用于饮料、糖果糕点及牙膏、香皂、卷烟、化妆品中。此外，在多种非处方药中添加薄荷醇，除有润肤、利尿、健胃还可缓解身体各种肌肉痉挛及疼痛。但由于薄荷醇易挥发性，低水溶性导致稳定性较低，大大增加了其在各领域应用的困难。山东滨州智源生物科技有限公司的技术部门通过对探讨β-环糊精及其衍生物羟丙基-β-环糊精的包合作用和增溶作用，认为衍生物HP-β-CD 与母体β-CD 相比，显著增加了薄荷醇在水中的溶解度，且对其具有更强的包合能力。由此，公司也推出了薄荷醇羟丙基倍他环糊精，有意向咨询及采购的客户可直接拨打销售热线0543-8186048，我们竭诚为您提供服务

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羟丙基倍他环糊精成功应用于苯磺酸氨氯地平包合物苯磺酸氨氯地平对湿、热、光稳定性差，尤其在高湿或高温状态下不稳定，制剂生产过程中有关物质显著增加。现有苯磺酸氨氯地平片均采用干法压片工艺或采用包合等方法增加制剂的稳定性，但因工艺和处方原因，在制剂生产过程或贮存过程中有关物质均有明显增加，临床上患者服用时常常产生一些副作用。为解决苯磺酸氨氯地平稳定性差的问题，将羟丙基倍他环糊精和苯磺酸氨氯地平溶于无水乙醇中作为包衣液，在微丸上包衣，然后与药学上可接受的辅料直接压片，得到了稳定性好、溶出迅速的苯磺酸氨氯地平片。山东滨州智源生物科技有限公司专业生产环糊精及其衍生物，主要产品为羟丙基倍他环糊精和磺丁基醚倍他环糊精钠盐，是专业的药用辅料供应商。我们的产品广泛应用于医药、食品、化妆品、农药、新材料、科研机构等领域。具体咨询：13020624037 0543-8186048

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β-胡萝卜素包合物有效提高其使用价值-山东滨州智源生物科技 β-胡萝卜素( β-carotene， β-Car) 是类胡萝卜素中最重要的一种，对人类具有重要的保健防病功能。由于β-Car 不溶于水，微溶于油脂，对光、空气敏感，极易被氧化而降低其生物活性，在实际应用中受到很大的限制。目前，β-胡萝卜素的主要剂型分为 β-胡萝卜素油悬浮液、β-胡萝卜素水分散性干粉、β-胡萝卜素乳液，均是依靠添加抗氧化剂来提高它的稳定性。乳液剂型的保存条件苛刻，保存期比干粉剂短，成本较低。水分散性干粉由于外包包覆剂，减少了与外界的接触，保存期较长，但稳定性不理想，且由于与蛋白质壁材相配伍的碳水化合物糊精与明胶协调性不好，微胶囊化过程的效率与产率均不太理想。所以利用环糊精( cyclodextrin，CD) 包结技术来改善β-Car的稳定性、溶解度引起了人们的关注。单纯用倍他环糊精包合β-胡萝卜素，包合物中β-Car过低，增容效果也难以令人满意。为了改善包合物中 β-Car 的稳定性和包合物中的含量以及提高其在包合物中的溶解度，通过使用β-CD的衍生物羟丙基( HP) -β-CD 和SBE-β-CD 与β-Car 的固体进行包合。通过对包合物理化性质的研究发现: 通过羟丙基-β-环糊精、磺丁基醚-β-环糊精包合后的β-胡萝卜素的理化性质，包括热稳定性、光稳定性和抗氧化性，均有显著提高; 经羟丙基-β-环糊精和磺丁基醚-β-环糊精包合后，β-胡萝卜素分别增溶12倍18倍，从而极大的提高了其使用范围。目前能够生产高品质Hp-β-CD和SBE-β-CD的厂家在国内外并不是很多，滨州智源生物是国内知名的环糊精及其衍生物生产厂家。滨州智源生物科技有限公司是经国家食品药品监督管理局审批备案的国内最大药用辅料生产厂家，药品资质齐全，已经在美国FDA登记备案，羟丙基环糊精批准文号：鲁药准字F2015001，DMF备案号030168；磺丁基醚倍他环糊精钠盐注册受理号：CXFS1500004鲁，DMF备案号030167，山东滨州智源生物科技有限公司获得ISO9000质量控制体系认证，世界顶尖检测仪器确保产品100%的优级品率。联系热线：0543-8186048 13020624037

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磺丁基倍他环糊精钠-----门冬酰胺酶脂质体脂质体具有类细胞的磷脂双分子结构，既可作为天然的保护屏障，又有好的生物相容性。环糊精脂质体作为一类新型脂质体，具有更稳定、能掩盖装载药物疏水性和实现更好包封效果的优势。采用逆向蒸发法制备了门冬酰胺酶磺丁基-β-环糊精脂质体(ASDL)，通过考察发现，ASDL的酸碱稳定性、热稳定性、抗胰蛋白酶稳定性、血浆稳定性和贮存稳定性均明显优于Ase。荧光实验结果显示，磺丁基倍他环糊精钠脂质体能够阻止加热条件对Ase荧光发色团周围微环境和疏水结构或是构象的进一步改变，使Ase保持其活性结构不受影响，从而提高了ASDL的稳定性。 ASDL不仅具有更优的药物稳定性和更好的药物包封效果，而且通过磺丁基-β-环糊精修饰后，理论上还具有能延长封装药物生物半衰期、提高封装药物生物利用度、降低毒副作用等优势。本实验结果证实，相比于Ase，经过磺丁基倍他环糊精钠修饰后得到的ASDL环糊精脂质体具有更优的酶学特性和更好的稳定性，为ASDL在体内的进一步研究奠定了实验基础。智源生物是目前国内环糊精行业品种最多，规格最全的专业研发生产企业。也可以根据你的需求定做环糊精包埋产品。联系电话 13020624037 0543-8186048

金丝桃素倍他环糊精包合物的有效利用金丝桃素是从藤黄科植物贯叶连翘中分离出来，属于贯叶连翘中最具生物活性的物质。金丝桃素具有抗病毒、抗炎症和抗肿瘤和增强免疫力等生物活性。此外，金丝桃素在抗抑郁、抑制神经胶质瘤生长等方面也有较强作用。金丝桃素作为萘骈二蒽酮类化合物，由于其分子内含有较多酚羟基，化学稳定性较差，遇光、热和氧化剂等容易变质和分解。β-CD由7个葡萄糖分子以α-1，4糖苷键连接而成，主体构像是一个两端不封闭的圆筒，筒内除了醚键之外就是碳氢键，构成一个立体筒状手性疏水空腔。倍他环糊精对金丝桃素有一定程度的包合，在很大程度上能够提高金丝桃素的稳定性，降低其挥发性，从而有效提高金丝桃素药效。山东滨州智源生物科技是专业生产羟丙基倍他环糊精和磺丁基倍他环糊精钠的高新技术企业，产品深受国内外客户好评。我们将致力于生产更好的环糊精系列产品。联系电话 0543-8186048

两大β-环糊精衍生物的结构及性能特点电话 13020624037 0543-8186048 20世纪70年代开始，为了克服天然β-环糊精的缺点，合成了一系列β-环糊精衍生物。β-环糊精衍生物是近年来备受关注的新型药物包合剂，系β-环糊精经不同化学修饰后获得的一系列新型化合物。β-环糊精衍生物种类繁多，主要分为甲基化或烷基化衍生物、羟烷基化衍生物、分枝化衍生物、磺烷基醚化衍生物等几大类，其中2个重要的衍生物分别为羟丙基-β-环糊精（hydroxypropyl-β-cyclodextrin，HP-β-CD）和磺丁基-β-环糊精钠（sulfobutylether-β-cyclodextrin sodium，SBE-β-CD）。 1. 结构 HP-β-CD为β-CD的羟烷基化衍生物，系由其分子中葡萄糖残基上的三个羟基的氢原子被羟丙基所取代而形成。SBE-β-CD是一种离子化β-CD衍生物，为β-CD与1,4-丁烷磺内酯发生取代反应的产物。 2. 性能 2.1. 水溶性及稳定性 HP-β-CD和SBE-β-CD均为白色或类白色无定形固体粉末，在水中的溶解度>500mg/ml。HP-β-CD并可溶于醇的水溶液，对光、碱和热稳定，可耐受80℃和4500lux光照10d，在高湿条件下（相对湿度92.5%）易吸潮，对强酸不稳定。30%SBE-β-CD水溶液的pH为5.4~6.8，40%HP-β-CD水溶液的PH为6~8。 2.2. 体内行为 HP-β-CD不被胃酸和淀粉酶水解，几乎不参与生命体代谢，也不蓄积，口服HP-β-CD绝大部分随大便排出体外，非肠道给药，基本上全部随尿液排出体外。SBE-β-CD无缔合，以原形快速经尿排出，其清除率与HP-β-CD相同，接近肾小球滤过率，其主要分布在细胞外液，与血浆蛋白的结合率较低。 2.3. 安全性 2.3.1. 溶血性溶血试验发现，SBE-β-CD在相同浓度时溶血作用远小于β-CD，而且明显依赖于取代度，随着取代度的增加，SBE-β-CD的溶血作用减小。几种β-CD衍生物的溶血作用由强到弱的次序为：DM-β-CD>β-CD>SBE1-β-CD≈HP-β-CD>SBE4-β-CD>SBE7-β-CD。 2.3.2. 肾毒性 HP-β-CD和SBE-β-CD的肾毒性均很低。血浆尿氮（PUN）测定结果发现，SBE5-β-CD组小鼠PUN与生理氯化钠溶液组无统计学差异。病理学检查发现，SBE5-β-CD组未见任何肾伤害。尿排泄研究发现，SBE1-β-CD远快于β-CD，原因可能为SBE1-β-CD分子结构中有极性很大的磺酸基团，从而导致重新收减少，尿排泄加快。 2.3.3. 刺激性实验表明：HP-β-CD和SBE-β-CD对兔结膜或角膜无毒性反应；对鼻黏膜的刺激SBE-β-CD<hp-β-cd；hp-β-cd对直肠无刺激。< span="" style="margin: 0px; padding: 0px;"> 2.3.4. 口服安全性 HP-β-CD和SBE-β-CD因吸收甚少而无毒。动物急性、亚急性实验表明，HP-β-CD和SBE-β-CD对人体安全。自愿受试者服16g/d HP-β-CD，连续14d也无毒性反应，但16g可引起软便和腹泻。 2.3.5. 注射安全性 β-CD分子间氢键是其水溶性小并且据肾毒性的主要原因，故衍生化应着力于消除分子间氢键的基团。将结晶型 β-CD衍生为水溶性大无定形的HP-β-CD或SBE-β-CD，可消除全身毒性。HP-β-CD和SBE-β-CD肌肉注射时没有或仅有轻微的刺激。电话 13020624037 0543-8186048

磺丁基-β-环糊精在药物中的应用在注射剂中的应用，作用：增溶剂、稳定剂、提高难溶药物的溶解度和稳定性，使难溶药物开发成注射剂。实列：用SBE-7-β-CD提高112859-71-9Fluasterone、多西他赛、伏立康唑、布洛芬、吲哚美辛的溶解度；用SBE-7-β-CD提高卡莫西汀稳定性。在口服制剂的应用，作用：增溶剂、稳定剂，提高难溶药物的生物利用度。实列：用SBE-7-β-CD提高氟桂利嗪、达那唑、氢化泼尼松、普拉格雷的生物利用度。在眼用制剂中的应用，作用：增溶剂、稳定剂、降低药物刺激性。实列：用SBE-7-β-CD提高毛果云香碱、地匹福林、巴洛沙星、更昔洛韦刺激性及稳定性。在鼻用制剂中的应用，作用：增加鼻粘膜的渗透性，提高药物的溶解度和稳定性，改善给药靶位药物的新陈代谢速率。实列：用SBE-7-β-CD提高密达唑林溶解度和稳定性。软膏剂中的应用，作用：提高药物的溶解度和稳定性。实列：用SBE-7-β-CD提高尼美舒利溶解度和稳定性。具体咨询电话：0543-8186048 13020624037 QQ：2751667618

环糊精与抗肿瘤天然产物具有抗肿瘤活性的天然产物种类繁多，主要包括萜类、内酯类、皂苷类、生物碱多糖类、黄酮类和醌类等化合物。这些天然产物主要表现出抑制肿瘤细胞增殖，促进肿瘤胞凋亡、诱导肿瘤细胞分化、逆转肿瘤细胞的多药耐药、端粒酶的稳定性作用等抗肿瘤活性的是它们大多难溶于且易氧化,对光、热敏感，这限制了其在临床上的应用。通过用其与环糊精形成包合物，解决其上述缺点。研究发现环糊精及其衍生物能很好的与其形成包合物，并对其理化性质有所改善，特别是溶解性和稳定性得到了显著提高。环糊精能与多类抗肿瘤天然产物形成包合物。抗肿瘤天然产物被环糊精包合后，改善了其理化性质别是溶解性和稳定性都显著提高，且生物活性未受影响。通过制备抗肿瘤天然产物/环糊精超分子体系，制得水溶性高、药物活性高和毒性低的抗肿瘤天然产物药物制剂。山东滨州智源生物科技有限公司是一家专业生产环糊精及其环糊精衍生物的厂家，拥有数量最多，规格最全的产品，还可为您私人定制各种环糊精产品供植物提取物包埋后溶于水，有要了解的联系我成功范例：水溶性黄连素粉末、水溶性白藜芦醇粉末、水溶性姜黄素粉末、水溶性薄荷醇粉末、水溶性壬二酸粉末水溶性水杨酸粉末、水溶性香兰素粉末（完全溶解，无任何沉淀，可以1:1溶解）具体咨询电话：0543-8186048 13020624037 QQ：2751667618

影响环糊精包合物稳定性的因素在环糊精包合物中，通常称环糊精为主题，被包埋的化合物为客体，二种物质以范德华力的作用链接在一起，形成一种包络物，如同孔宣的五色神光一样，有刷的进去就很稳定的在里面待着的，也有如菩提老祖一样的一下就出来的，所以有很多因素影响着包合物的稳定，主要因素如下： 1、主客体分子尺寸的匹配作为主体的环糊精有一定的空腔大小，大尺寸的化合物则由于太大无法进入空腔，小尺寸的则不能与环糊精产生强的疏水相互作用和范德华力从而也不易形成稳定的包合物，只有客体分子大小与环糊精空腔内径相匹配时，二者的距离也比较小，范德华力和疏水性较强，形成的包合物才稳定。 2、客体的分子的几何形状分子几何形状直接影响了包合物能否完全的进入空腔。 3、极性、电荷 4、介质电话 0543-8186048 QQ 2751667618

研究前沿：新型环糊精-聚苯胺纳米粒子在光热治疗中的应用光热治疗是近年发展起来的继手术、放疗和化疗等手段后的一种新型肿瘤治疗方法。其主要原理是将具有较高光热转换效率的光热试剂作用到肿瘤细胞上，进而采用穿透性强的近红外光照射使其产生热量以杀死肿瘤细胞。有机共轭聚合物材料以其低毒、生物兼容性好等优良特性在肿瘤光热治疗领域展现出了广阔的应用前景。以乙二胺-β-环糊精(EDA-β-CD)和 N-苯基甘氨酸(NGP)等为原料，制备得到的水溶性良好的环糊精修饰聚 N-苯基甘氨酸环糊精纳米粒子(PNGP-CD NPs)，光热性质测试显示制得的 PNGP-CD NPs 具有良好的光热转换性能，并且进一步体外细胞实验结果证实了 PNGP-CDNPs不仅具有良好的生物低毒性，且可以有效实现对肿瘤细胞的光热杀灭作用。环糊精研究一直在不断深入又贴近生活，智源生物愿在环糊精研究领域与您共同发展，拓展其应用领域，让环糊精的优良性质惠及更多领域。 0543-8186048 13020624037

根皮素用羟丙基倍他环糊精包合更好用根皮素，是国外新近研究开发出来的一种新型天然皮肤美白剂，主要分布于苹果、梨等多汁水果的果皮及根皮。根皮素可应用于面膜、护肤膏霜、乳液和精华素中。其主要作用有：1.抗氧化、抗自由基作用。2.抗炎和免疫抑制作用。3.抗肿瘤、抗癌作用。4.根皮素还有抗糖尿病、抗帕金森等作用。根皮素为珍珠白结晶粉末，能溶于乙醇和丙酮，几乎不溶于水。研究发现甲基倍他环糊精（Methyl-β-Cyclodextrin）及羟丙基倍他环糊精（Hydroxypropyl-β-cyclodextrin）与根皮素的包合作用，通过冷冻-干燥法可以成功制备水溶性良好的包合物。包合作用显著提升了根皮素在水中的溶解度及抗氧化能力，有助于其加工成为水基化保健食品剂型。此外，根皮素及其包合物对酪氨酸酶均有良好的抑制效果，可作为天然、高效、环保的食品保鲜剂。智源生物是专业生产羟丙基倍他环糊精，甲基倍他环糊精的高新技术企业，产品深受国内外客户好评。我们将致力于生产更好的环糊精系列产品。 0543-8186048 13020624037

2018年上海CPHI展会山东滨州智源生物科技有限公司尊敬的客户：您好！滨州智源生物将于2018年6月20日至6月22日在上海新国际博览中心参加2018年上海CPHI，地址：上海市浦东新区龙阳路与芳甸路交口，展位号：W5B60，欢迎新老客户的光临！参展单位：山东滨州智源生物科技有限公司展位号：W5B60 主要产品：羟丙基倍他环糊精，磺丁基倍他环糊精，甲基倍他环糊精等展会时间：2018年6月20日-6月22日展会地点：上海新国际博览中心浦东新区龙阳路2345号联系电话：0543 8186048

齐拉西酮注射剂用磺丁基倍他环糊精 2018年底前应完成289个基药品种、17740个批文的评价工作，未完成一致性评价的药品将被注销文号，而且自第一家品种通过一致性评价后，三年后不再受理其他药品生产企业相同品种的一致性评价申请。2018年已经快过完一半了，很多仿制药项目还没有完成，着实让很多企业忙活了一把。众所周知，很多应用磺丁基倍他环糊精钠做药用辅料的产品在国际上有很大的市场份额。这份饕餮盛宴引起了很多药企的注意，磺丁基倍他环糊精在很多成名的药物里担负着重要的作用，如辉瑞公司开发的齐拉西酮注射剂成功的在美国、瑞典上市，应用于抗精神病。山东滨州智源生物科技有限公司是专业制造磺丁基倍他环糊精钠的一家公司，已在环糊精衍生物行业浸淫将近十年之久，自产品上市以来，一直保持零超标生产准则，应得了广大客户的好评。联系电话 0543-8186048 13020624037

羟丙基倍他环糊精可提高九里香叶总黄酮在水中的溶解度九里香叶总黄酮(JK)是从芸香科植物九里香Murraya exotica L.和千里香 Murraya paniculata (L.)Jack 的干燥叶和带叶嫩枝中提取分离的以黄酮类化合物为主要成分的有效部位，黄酮含量达到 92% 以上。JK 是中药九里香的主要有效成分之一，对急性心肌梗死和糖尿病具有治疗作用。九里香叶总黄酮为淡黄绿色粉末，极性低，水溶性差，在 25 ℃水中的溶解度仅为 0.135 mg·mL−1，严重影响体内吸收，从而限制其临床应用。药物制成环糊精包合物可以改善药物的溶解性能。九里香叶总黄酮可选择毒性低、水溶性大(在水中溶解度为 750 g·L−1)的羟丙基-β-环糊精为包合材料，采用溶液-搅拌法制备九里香叶总黄酮-羟丙基-β-环糊精包合物，以显著增加九里香叶总黄酮在水中的溶解度。研究发现形成包合物后使九里香叶总黄酮25 ℃的溶解度提高 43.9 倍。山东滨州智源生物科技有限公司羟丙基倍他环糊精执行CP/EP/USP标准，该产品获得了山东省食品药品监督管理局颁发的“制药辅料生产批件”（批准文号鲁药准字F2015001），同时符合美国药典和欧洲药典，在美国FDA 备案（DMF备案号：030168）；山东滨州智源生物科技有限公司磺丁基倍他环糊精产品完全符合USP39标准，已经在美国FDA备案（DMF备案号：030167）山东滨州智源生物科技有限公司热诚欢迎各界朋友来厂审计，洽谈合作。 0543-8186048 13020624037

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