心颜灬菪
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环糊精业务咨询
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倍他环糊精 倍他环糊精是一种白色的结晶物,在水中更容易结晶。其在水中的溶解度相对较低,在室温下为1.85%,且溶解度随温度的升高而增加。它不吸湿,但很容易形成稳定的水合物。相对湿度中50~70%的水合程度相当于每个分子吸收10-11个水分子(含水量为13.7-14.8%),吸湿等温曲线为两相。它不溶于一般的有机溶剂,但微溶于吡啶、二甲基甲酰胺、二甲基亚砜和乙二醇。 环糊精是工业生产中一种良好的辅料、防腐剂、稳定剂、校正剂、乳化剂和质量改善剂 可以详见网页http://tieba.baidu.com/mo/q/checkurl?url=http%3A%2F%2Fwww.binzhouzhiyuan.com&urlrefer=9b7b6b40ec0274db027ea32b9012d0a2
磺丁基倍他环糊精钠(BETADEX SULFOBUTYL ETHER SODIUM) 2019年7月02日,滨州智源生物研发的辅料“磺丁基倍他环糊精钠”在国家药品监督管理局药品审评中心(CDE)成功登记,取得辅料备案登记号(CDE 登记号:F20190000285)。标志着智源生物已具备与客户进行关联审评的基本资质条件。按《总局关于调整原料药、药用辅料和药包材审评审批事项的公告》(2017年第146号)和药审中心《关于公开征求(药用辅料登记资料要求(征求意见稿)和药包材登记资料要求(征求意见稿)意见的通知》的要求,滨州智源生物按新资料要求,向药审中心登记递交了电子备案资料并成功登记。山东滨州智源生物现在已与国内部分主要制剂使用厂家进行试验和关联中,目前进展顺利。 山东滨州智源生物是专业环糊精药用辅料生产工厂。公司建有国内先进的GMP标准车间、质检中心,具备完善的GMP管理体系,其中的磺丁基倍他环糊精钠(BETADEX SULFOBUTYL ETHER SODIUM)符合EP/USP质量标准,水澄清无色,水溶液无气味,紫外光谱杂质少,无残留溶剂,取得DMFNO.:030167,CDE 登记号:F20190000285,欢迎药品制剂企业关联审评! 13020624037 0543-8186048 陈经理
工业用羟丙基倍他环糊精 羟丙基倍他环糊精可以用于 水溶性包合物,增加水溶与油溶混合 13020624037 2751667618
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环糊精包合物的包合过程是 环糊精包合物的包合过程是 A.化学过程 B.物理过程 C.扩散过程 D.溶出过程 E.交换过程
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羟丙基倍他环糊精在功能性化妆品中的作用 在羟丙基倍他环糊精的分子结构中,羟基主要分布在空腔外部,糖甙键氧原子位于空腔中,这就使腔内疏水,腔外亲水。正由于这一特性,羟丙基倍他环糊精对亲脂性药物有包合和增溶作用,为当前化妆品的功能性添加物中:黄酮,多酚,维生素E,精油和香精等大都是脂溶性的,而且易氧化。应用羟丙基倍他环糊精对这些物质进行包合,既保证了这类物质的稳定性,也增加了这些物质的溶解性,从而提高了这些活性物质的生物利用度。如维甲酸,利用羟丙基倍他环糊精对其进行包合后,水溶性从0.8mg/100ml提高到200mg/100ml。 羟丙基倍他环糊精的疏水空腔可包裹皮肤渗出的多不饱和脂肪酸,防止其氧化变质,抑制自由基形成,减少皮肤感染和炎症,防止粉刺发生。
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冰片-羟丙基倍他环糊精包合物 冰片又称龙脑,常作“引药及佐药”,能促进局部药物吸收,穿透血脑屏障,中成药中有较多冰片的配伍应用,在心脑血管治疗中应用广泛,但其极易升华,致使在制剂过程和储存期内极不稳定。 使用环糊精对冰片进行包合后,可大大提高冰片的稳定性与水溶性,特别是使用羟丙基倍他环糊精(HP-β-CD)包合效果远远优于倍他环糊精包合。HP-β-CD-冰片包合后为中药治疗心脑血管系统疾病提供更可靠、有效的制剂途径。更有利于毒副作用更小的制剂,特别是为冰片制成水溶性注射剂提供了方法。
羟丙基倍他环糊精的使命 羟丙基倍他环糊精的高溶解性和其独特的空腔结构是其发挥作用的主要方面。羟丙基倍他环糊精能够对一些药物成分、气味、金属离子等进行有效的包合,并在一定条件下能够将底物释放出来,使底物发挥其应有的作用。羟丙基倍他环糊精在其间起到一个很好的运输工具的作用也可将其看作是一个超分子囊,并且其本身无毒无刺激无污染,这些使得其用途越来越广泛。例如,羟丙基倍他环糊精复合体被注射入人体后,底物分子很快被释放,几乎对药物原本的药理没有影响。 客体分子被包合后有着很多的优点,客体分子被包合后,溶解度增大,稳定性提高,液体产品可粉末化,可防止挥发性成分挥发,掩盖药物的不良气味或味道,调节释放速率,提高产品的生物利用度,降低药物的刺激性与毒副作用等。比如,在化妆品配制中添加羟丙基倍他环糊精,可以提高原料在化妆品配方体系中的稳定性;使其配制的乳液更加稳定;是化妆品呢中的挥发物稳定;提高亲脂性物质在化妆品中的溶解度。 羟丙基倍他环糊精作为一种新型功能分子,其研究和用途必定会越来越广泛。
40%羟丙基倍他环糊精水溶液应用于涂料
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磺丁基-β-环糊精钠在难溶性药物制剂中的应用 难溶性药物,指水溶性差的药物,会导致药物在体内吸收、转运困难,生物利用度低。约有40%新发现的天然活性物质和近60%化学合成的药物为难溶性药物,其溶解度(水中)差,难以达到满意的临床疗效,未能进一步成功开发成为新药。故利用物理、化学的手段,提高难溶性药物的溶解性,从而提高其临床疗效,是当今新药研发的重要方向之一。磺丁基-β-环糊精钠,是β-环糊精的衍生物,因为其具有良好的水溶性和生物相容性,可以明显增加药物的溶解性和生物利用度,同时具有类似肝素(heparin)生物活性及低肾毒性,作为新型注射给药载体,已成为国内外新药研究开发的热点之一。 新型注射给药载体磺丁基-β-环糊精钠与难溶性药物多西他赛、胺碘酮和蓝萼甲素等为研究对象,进行上述药物与磺丁基-β-环糊精钠包合物制备的研究,获得注射用包合物冻干制剂。为磺丁基-β-环糊精钠作为注射给药载体在新药开发及临床应用上打下了一定的理论基础。 多西他赛-磺丁基-β-环糊精钠包合物及注射用冻干制剂工艺研究。多西他赛和磺丁基-β-环糊精钠的摩尔比为1∶12包合后,溶解度提高了约800倍,为开发多西他赛注射用新剂型提供了依据。 蓝萼甲素-磺丁基-β-环糊精钠包合物及注射用冻干制剂工艺研究,蓝萼甲素与磺丁基-β-环糊精钠的投料摩尔比为1∶3包合后,溶解度提高了76倍左右。为开发具有我国自主知识产权的创新药物提供了技术基础。 胺碘酮-磺丁基-β-环糊精钠包合物及注射用冻干制剂的工艺研究,胺碘酮与磺丁基-β-环糊精钠的投料摩尔比为1∶2包合后,溶解度提高了195倍。为开发胺碘酮注射用新剂型提供了依据。
基于环糊精的荧光传感器 近年来荧光传感器以其灵敏度高、使用方便、费用低廉等优点备受人们关注,得到了迅速发展。对于环糊精荧光传感器来说,无论是荧光报告 基团直接修饰于环糊精上的传统荧光传感器,还是 基于主-客体化学的超分子荧光传感器,在它们的作 用过程都离不开包合物的形成。 荧光传感器结构示意图 基于环糊精的荧光传感器已经显示出非常广阔 的应用前景,受到人们的广泛关注。以环糊精为基 础的荧光检测器除与客体分子的种类、立体结构及 所处环境等因素有关外, 还与环糊精上衍生基团的 种类、结构等因素有关。而利用主体间的协同作用, 将多个主体联合在一起得到的多主体荧光传感器往 往表现出比单主体荧光传感器更良好的传感特性, 因此已成为环糊精荧光传感器的一个重要研究方向。
改性环糊精在医药中的广泛应用 鉴于天然 CD 具有水溶性低、 代谢慢, 不利于使用,且常以不溶性胆固醇复合物形式蓄积在脏器产生毒性等局限性。 在实际的药物设计和生产中, 均对CD 的结构进行改造, 从而改善了其理化和生物学性质. 如对 CD 的某些性质进行改善, 将甲基、 乙基、 羟丙基、 葡糖基等基团引入 CD 分子,破坏 CD 分子内的氢键,通过对结构中游离羟基的烷基化、 羟烷基化或酯化,可合成水溶性好、 无定形、 物理稳定性高、 生理毒性低的 CD 衍生物, 提高了其应用性能和应用范围。目前,以改性 CD 作为辅料上市的国外制剂已达10 余种,且数量不断增加。 在注射剂方面, 由于改性后的 HP-β-CD 和 SBE-β-CD 等的卓越性能,已有多种注射剂、 输液剂被批准进入临床. 新的剂型在一定程度上降低了药物的毒副作用, 提高了药物的溶解性、 溶出率及生物利用度. 目前,CD 及各种衍生物已应用于全球 30 多个药物产品. 在美国, 也已有数种口服溶液和针剂产品在市场销售. 例如,羟丙基-β-CD 应用于 Sporanox /( 含药物伊曲康唑 Itraconazole, 口服溶液和静脉注射剂) ,而 β-CD 磺丁基则应用于盐酸齐拉西酮胶囊 Geodon( 含药物 Ziprasidone mesylate, 肌肉注射剂) 、 伏立康唑片 Vfend ( 含药物 Voricanazole,脉注射剂) 和阿立哌唑 Abilify( 含药物阿立哌唑 Aripiprazole,静脉注射剂)。
功能性改性环糊精在医药中的广泛应用 鉴于天然 CD 具有水溶性低、 代谢慢, 不利于使用,且常以不溶性胆固醇复合物形式蓄积在脏器产生毒性等局限性。 在实际的药物设计和生产中, 均对CD 的结构进行改造, 从而改善了其理化和生物学性质. 如对 CD 的某些性质进行改善, 将甲基、 乙基、 羟丙基、 葡糖基等基团引入 CD 分子,破坏 CD 分子内的氢键,通过对结构中游离羟基的烷基化、 羟烷基化或酯化,可合成水溶性好、 无定形、 物理稳定性高、 生理毒性低的 CD 衍生物, 提高了其应用性能和应用范围。目前,以改性 CD 作为辅料上市的国外制剂已达10 余种,且数量不断增加。 在注射剂方面, 由于改性后的 HP-β-CD 和 SBE-β-CD 等的卓越性能,已有多种注射剂、 输液剂被批准进入临床. 新的剂型在一定程度上降低了药物的毒副作用, 提高了药物的溶解性、 溶出率及生物利用度. 目前,CD 及各种衍生物已应用于全球 30 多个药物产品. 在美国, 也已有数种口服溶液和针剂产品在市场销售. 例如,羟丙基-β-CD 应用于 Sporanox /( 含药物伊曲康唑 Itraconazole, 口服溶液和静脉注射剂) ,而 β-CD 磺丁基则应用于盐酸齐拉西酮胶囊 Geodon( 含药物 Ziprasidone mesylate, 肌肉注射剂) 、 伏立康唑片 Vfend ( 含药物 Voricanazole,脉注射剂) 和阿立哌唑 Abilify( 含药物阿立哌唑 Aripiprazole,静脉注射剂)。
环糊精可以作为纳米粒子材料的基础 纳米粒子作为药物传递载体具有稳定性好、表面积大的优点,可以提高药物的生物利用度,降低药物的免疫原性,改善药物代谢,降低药毒性并提高药物在体内的半衰期。较复杂的纳米粒子体系还可以增强给药的靶向性,或者作为基因药物载体。在水溶液中,人们发现环糊精可以自发凝聚成纳米级的颗粒,环糊精可以提高纳米粒子的载药效率,并促进纳米粒子的自发形成。
环糊精可以作为纳米粒子材料的基础 纳米粒子作为药物传递载体具有稳定性好、表面积大的优点,可以提高药物的生物利用度,降低药物的免疫原性,改善药物代谢,降低药毒性并提高药物在体内的半衰期。较复杂的纳米粒子体系还可以增强给药的靶向性,或者作为基因药物载体。在水溶液中,人们发现环糊精可以自发凝聚成纳米级的颗粒,环糊精可以提高纳米粒子的载药效率,并促进纳米粒子的自发形成。 山东滨州智源生物科技有限公司是专业化研究环糊精及其衍生物应用、开发、创新的科技型公司,在济南依托山东大学设有环糊精应用研究开发中心。研精毕智,源远流长,智源科技愿真诚与您携手发展,共创未来!
环糊精聚合物的高分子效应 在环糊精聚合物中,同一高分子链上的相邻环糊精基团能够相互共同作用,从而改变环糊精的包络能力,这种影响称之为协同作用。在过去的几十年中,人们做了大量的努力去了解环糊精键合有机分子的性质和影响因素。已经有一些论文比较了环糊精聚合物与母体环糊精在键合客体能力方面的差别。 70年代中期,日本学者对CDP的协同效应进行了详细研究。他们合成了3中类型的水溶性CDP:线性环糊精聚合物-poly-CD、环糊精二聚物-CD-2s、环糊精缩聚物-CD-E。研究他们与一些水溶性荧光化合物,如2-对-甲苯胺基萘-6-磺酸钾(TNS)的包络作用。试验结果显示环糊精单体及其衍生物对TNS荧光光谱的影响相似,而所合成的各类CDP却能使TNS的荧光强度比单体环糊精单体存在时增加几百倍。这一结果说明聚合物与单体具有不同的包络行为。通过对包络物作用的研究表明,环糊精分子在稀溶液中与TNS形成1:1配合物,在浓溶液中与TNS形成2:1的配合物,而各类CDP仅与TNS形成2:1的配合物,并且各类CDP与TNS形成的包络物的稳定性均大于单体包络物
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环糊精在医药上的应用 产物 -- 环糊精,脂溶性的药物分子可以结合到环糊精的疏水性腔穴中形成主客体包合物,这种包合物可以大大改善药物分子的理化性质,比如:增加药物的水溶性、稳定性,提高生物利用度和减少不良反应。由于大约 40 %的临床药物和大约 90 %的在研药物都有水溶性的问题,利用环糊精作为药用辅料来改善药理化性质得到了越来越多的重视。 大部分的环糊精及其衍生物脂水分配系数 logK o/w 在 -8 到 -10 之间,说明环糊精及其衍生物具有高度亲水性,所以作为口服药物时生物利用度较差<4%。HP-β-CD 环糊精口服时生物利用度在 3%左右,有 50-65%的环糊精会随粪便排出,剩余的大部分环糊精会被被小肠的微生物代谢分解掉,被人体完全吸收的环糊精则会很快的随尿液排出体外。有研究表明,口服利用的环糊精基本不能够被胃肠道吸收,所以它们对人体其实是没有毒性的。RM-β-CD 自身的潜在毒性极大地限制了其口服利用。α-CD 口服耐受性较好,也没有发现任何的不良反应。对于 β-CD,γ-CD,HP-β-CD 和 SBE-β-CD 来说,口服给药主要的不良反应就是难以消化可能会引起胀气和便秘。市场上的口服环糊精类药物主要是α-CD,β-CD 和 HP-β-CD。
羟丙基倍他环糊精包合肠康宁内挥发油 临床上,肠康宁片多用于治疗慢性结肠炎、慢性消化不良、腹痛腹泻、胃纳不振等。其主要成分有白术、木香、防风、陈皮等均为挥发油,遇光和热不稳定。制剂长期放置容易变质,为了提高挥发油的稳定性,保证制剂效果,可以对挥发油部分进行包合。 倍他环糊精具有特殊的“内腔疏水,外壁亲水”的结构,能包合多种客观分子形成包合物。挥发油与倍他环糊精形成包合物后,能对挥发油的不良气味进行很好的掩盖,并对挥发油的热不稳定性、易挥发性、低水溶性等方面有明显的改善作用。采用机械搅拌法,肠康宁片挥发油与β-CD包合物投料比为1∶8,加水量为10倍,包合温度30 ℃,搅拌时间1.5 h.此工艺可提高制剂稳定性,方法简便易行,能适用于大生产。
齐鲁制药 研发 有用磺丁基倍他环糊精的吗 QQ 2751667618
磺丁基倍他环糊精钠是优质的增溶剂 磺丁基醚-β-环糊精(SBE-β-CD)是多阴离子的β-环糊精衍生物,分子呈圆台形状,圆台内部疏水,外部连接亲水性磺丁基醚取代基,圆台内部和侧链的烷基醚部分能够较好地容纳疏水性药物分子,具有增加药物溶解度、提高药物稳定性等功能和安全性良好的优点。 磺丁基醚倍他环糊精作为一种药用辅料已经广泛的用于增加难溶药物的水溶性、稳定性、溶出速率和生物利用度,它以其特殊的“外亲水,内疏水”的分子结构可以与一些极性、大小、形状及性质相匹配的客体分子的疏水基团形成包合物。自注射用伏立康唑上市以来,目前FDA已批准了9种使用SBE-β-CD增溶的注射剂产品,推动了对SBE-β-CD性质、分析方法、安全性及应用的研究。
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羟丙基倍他环糊精的包合能力
羟丙基倍他环糊精包合量 羟丙基倍他环糊精包合量大约是多少呢 羟丙基倍他环糊精的包合能力
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羟丙基阿尔法环糊精(HP-α-CD)-前列地尔 前列地尔又称前列腺素E1,是天然前列腺素类物质中的一种。前列地尔有抑制血小板聚集、血栓素生成、动脉粥样脂质斑块形成及免疫复合物的作用,并能扩张外周和冠脉血管到目前为止,前列地尔共经历了三代剂型演变,第一代为无菌粉针剂,由于前列地尔的水溶液极不稳定,故需要做成粉针剂型易于保存和运输。该剂型生产厂家不少,副作用报到也很多,已报到的副作用主要有静脉滴注多有不同程度的灼样肿胀痛或痉痒,有的病人沿静脉皮肤出现“红线”,一般都能耐受,滴注过快时疼痛加重,疼痛和“红线”在停止注射后消失,但有的则出现非感染性静脉炎第二代为环糊精包合物,市售产品为前列地尔一一环糊精包合物,其利用环糊精的空洞将前列地尔包合进去,然而稳定性不佳和毒副作用仍然存在第三代为脂质乳剂,目前也有市售产品,但该剂型目前工艺并不是很成熟,工艺比较复杂,工业化生产程度较低。 环糊精研究一直在不断深入现有技术中,通常是采用环糊精或羟丙基环糊精对前列地尔进行包合。然而,通过进一步研究发现,环糊精及其类似物获得的前列地尔包合物的稳定性和生物利用度在一段时间之后,仍然存在不足。临床上对于存储一定时间后仍具有良好生物利用的前列地尔的药用制剂,具有迫切需要。 最新研究显示使用羟丙基环糊精制备的前列地尔包合物的稳定性和生物利用度远远优于现有技术中已有其他环糊精包含的前列地尔产品。 咨询:0543-8186048 QQ:2751667618
丹皮酚羟丙基倍他环糊精生产工艺 丹皮酚(PAE)为牡丹皮的主要有效成分之一,具有镇痛、抗炎、解热,镇静的作用。由于PAE具有的易挥发、水溶性差,对胃肠道黏膜有刺激性等特性,可对生物利用度产生影响。为降低挥发性、增大水溶性、提高稳定性和生物利用度,一般常将PAE磺化成盐或用超声法制备PAE-β-环糊精(CD)包合物,但包合率较低,效果不明显。 羟丙基倍他环糊精是一种环状低聚糖,较β-CD 有更好的水溶性,且对皮肤黏膜刺激性小,是一种安全有效的助溶辅料,当羟丙基倍他环糊精与丹皮酚进行包合时,将搅拌速度设置为350 r/min,包合温度设置为50 ℃,其包合率最高,为87%左右。
倍他环糊精用途 倍他环糊精具体怎么用 主要做药用辅料 现在很多药 在用
注射级磺丁基倍他环糊精 1、增溶性: 中性、阳性和阴性的原料药可有效地与磺丁基倍他环糊精结合,使原料药水中的溶解度不同的化合物可提高10到25000倍。 2、方便给药性: 磺丁基倍他环糊精钠具有很好的生物相容性,可通过注射、口服、眼、鼻、外用和吸入给药。 3、良好的安全性: 通常情况下给药后其可迅速和完全的从肾脏消除。在体外实验和体内急性、亚急性和慢性毒性研究提供了安全的数据并批准用于人用药物制剂。 4、良好稳定性: 与磺丁基倍他环糊精钠的相互作用可在其亲油腔中为原料药提供了一个有益的保护环境,而亲水表面提供优良的水溶性提供溶解度和稳定性。 咨询;0543-8186048 13020624037 QQ:2751667618
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伏立康唑注射剂 伏立康唑原料药 用注射剂磺丁基倍他环糊精钠包埋后 冻干 做成冻干针剂 咨询:13020624037 0543-8186048 QQ:2751667618
环糊精在污染土壤修复中的作用 土壤是由无机,有机,无机一有机胶体构成的一种复杂的胶体体系,由于胶体的特性使得土壤本身具有较强的吸附能力,可以通过物理吸附化学吸附氢键结合和配价键结合等方式将有机污染物吸附在土壤颗粒表面,土壤中有机污染物通常具有极性低,疏水性强,且易于被土壤吸附,难以被微生物直接降解等特性,在土壤去除难度较大且容易在农作物中富集危害。 人们使用环糊精的水溶液作为淋洗剂用于有机 污染土壤的洗涤修复过程研究表明,环糊精可以与疏水性的有机污染物发生包结反应生成主客体包合物,大大增加 了疏水性有机物的溶解性和在土壤中的解吸率,环糊精本身在土壤中吸附损失小,生物降解性好,不易产生二次污染。在土壤修复的过程中可作为环境友好型试剂使用。 咨询;13020624037 0543-8186048 QQ:2751667618
完全水溶的白藜芦醇粉末 我公司生产的 白藜芦醇粉末是完全水溶的,与水1:1溶解 0摄氏度冷藏24小时,不沉淀 产品能够通过80目筛子 在100目大小
羟丙基倍他环糊精包合阿维菌素 阿维菌素是一类具有杀虫、杀螨、杀线虫活性的十六元大环内酯化合物,由链霉菌中灰色链霉菌发酵产生。阿维菌素是一种新型抗生素类农药,具有结构新颖、农畜两用的特点。随着人们生活水平的提高以及对绿色食品的呼唤,生物农药在当前农药市场中倍受青睐。阿维菌素是当前生物农药市场中最受欢迎和具激烈竞争性的新产品。 阿维菌素具有见光易分解、水溶性差的不足之处,直接施用,会导致其药效显著降低、杀虫期短。而羟丙基倍他环糊精在改善其水溶性和光稳定性方面有良好的效果。 对羟丙基-β-环糊精包合阿维菌素进行研究。通过应用溶液搅拌法制取包合物,采用单因素试验和正交试验确定的最佳工艺条件为:主客体投料质量比为100:3,包合温度为50℃,包合时间为8h。在最佳工艺条件下,用HPLC法确定包合率为39.6%,用称重法确定收率为81.1%,并对包合物做了TG分析。结果表明:被包合后的阿维菌素的水溶性、光稳定性显著提高,同时提高了阿维菌素杀虫杀螨的长效性。 咨询电话:0543-8186048 13020624037 QQ:2751667618
羟丙基倍他环糊精溶解度 能够与水1比1溶解 30%的水溶液澄清透明 咨询:13020624037 0543-8186048 QQ;2751667618
FDA简介及FDA与智源生物的关系 美国食品药品管理局(Food and Drug Admistraton 简称 FDA),隶属于美国卫生教育福利部,负责全国药品、食品、生物制品、化妆品、兽药、医疗器械及诊断用品的管理。FDA下设药品局、食品局、售药局、放射卫生局、生物制品局、医疗器械及诊断用品和国家毒理研究中心、区域工作管理机构,即6个局,一个局和一个区域管理机构。美国食品药品管理机构共有职工约7500人,FDA总部有114人,其中药品局350人。 美国FDA制定的食品药品管理法规具有很高的水平,堪称是世界上最为完善和最为严格的管理制度,这也为该机构在国际上赢得了极高的声望。因此有人说,获得了FDA批准,就等于拿到了通往世界各国医药市场的“通行证”。 滨州智源生物科技有限公司的主打产品羟丙基倍他环糊精、磺丁基醚倍他环糊精钠已经在2015年的12月份通过FDA备案。因此我公司的产品质量可以说是被世界认可的,实践证明也是如此,目前公司的产品已在国内外有很高的知名度,获得了广大的客户的一直好评。公司将不断的升级软硬件设施,向高精尖企业不断努力。联系电话:13020624037,0543-8186048 QQ:2751667618
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磺丁基倍他环糊精应用于那些仿制药 由于环糊精特有的内亲油外亲水的无顶圆锥状空腔结构 咨询电话:13020624037 QQ:2751667618,易与客体分子形成包合物,从而使相关客体分子的溶解度、光学特性、反应活性、挥发性和亲水性质等得到改善。经过化学修饰后的羟丙基环糊精打开了环糊精的分子内氢键,并且是无定形物质,结晶性降低,在水中的溶解度大大提升,形成包合物的能力也有所上升。有报道说羟丙基基团可能增加了空腔体积,或者与客体分子形成新的氢键增加了包合物的稳定性,使得羟丙基环糊精形成包合物的能力上升。但取代度过高可能会产生空间位阻减少进入空腔的客体分子。合适的取代度和取代基分布是羟丙基环糊精达到最佳复合效果的重要因素。
1环糊精的定义及发展近况 环糊精是由淀粉经环糊精葡萄糖转移酶作用环合后得到的由六个以上葡萄糖连接形成的环状低聚化合物。它是一种白色、结晶粉状,味甜、不吸湿,其稳定性同甘蔗或淀粉相似,可保存数年不变性或降解。环糊精的分子结构为六个以上葡萄糖以α-1,4-糖苷键连接而成的环状低聚糖。其中常见的是α-环糊精、β-环糊精和γ-环糊精三种(见图1-1),分别有六个、七个和八个葡萄糖分子结构。 其中β-环糊精生产工艺简单,成本较低,是目前唯一工业上能大量生产且应用广泛的环糊精产品。但是,由于β-环糊精在C2、C3羟基之间形成分子内氢键,导致其在水中溶解度较低(1.85g/100ml, 20℃),限制了β-环糊精的应用。研究者通过化学改性的方法打开环糊精分子内氢键,对其结构进行修饰,使得环糊精能复合较大分子的客体物质, 并改善其功能特性。这些化学改性环糊精被称为第二代环糊精。目前,能工业级生产且有一定应用的化学改性环糊精主要有甲基-β-环糊精、羟丙基-β-环糊精、硫乙基-β-环糊精和乙酰基-β-环糊精等。特别是羟丙基-β-环糊精,水溶性大大提高,溶血性更低,可用作注射制剂添加物,并且已经通过美国食品药品管理局(FDA)的审批,是目前最有应用潜力的环糊精材料。 羟丙基环糊精(Hydroxypropylcyclodextrin, HPCD)是环糊精的一类无定型多组分化学衍生物,由羟丙基取代环糊精2、3或6位羟基的H原子而得到。由于环糊精主要有α、β和γ三种,羟丙基环糊精也有HP-α-CDs、HP-β-CDs和HP-γ- CDs三类。环糊精自上世纪末发现以来,由于良好的包合性能,并且基本没有毒性,价格也逐步降低,其应用领域不断扩大,应用量逐年增加,相关文献的数量也直线上升。 本文将详细介绍羟丙基环糊精的结构、功能和安全性性,分析羟丙基环糊精包合物的形成与客体分子释放的机理,对其包合产品的目的进行简单阐述及对环糊精的应用进行前景展望。咨询电话:13020624037 QQ;2751667618
山东滨州智源生物科技有限公司 是专业生产环糊精衍生物的一家高新技术公司, 主要产品:羟丙基倍他环糊精, 磺丁基倍他环糊精 ,甲基倍他环糊精 , 各种环糊精试剂 环糊精包合物
羟丙基倍他环糊精的特性 HP-β-CD是在β-CD的c-2位、c-3位和c-6位的3个羟基的氢原子被羟丙基取代,生成2-HP-β-CD、3-HP-β-CD、2,3-DHP-β-CD、2,6-DHP-β-CD、2,3,6-THP-β-CD等同系物。一般情况下取代反应产物为混合物,若控制条件也可生成分别以2-HP-β-CD、2,3-DHP-β-CD或3-HP-β-CD为主的产物。 HP-β-CD易溶于水,室温下溶解度大于50%(m/V),甚至可高达75%(m/V)以上。所以它在醇水溶液中不能结晶,当其浓度低于40%时流动性好、不黏稠。HP-β-CD在人体内基本上不被分解代谢,也不累积,口服HP-β-CD后胃肠道吸收甚微,血和尿中分布很少,绝大部分随粪便排出体外,非肠道给药时也基本上随尿液排出体外。 山东滨州智源生物科技有限公司作为专业生产环糊精的厂家,其所生产的HP-β-CD已获得批准文号,并也已在美国FDA登记备案。有意向想要合作的企业欢迎来电详询,0543-8186048
磺丁基倍他环糊精钠应用于眼部制剂 眼用制剂常用溶液剂,由于药物难于透过角膜屏障,通常进入眼组织内部的药物量不足5%。为改善滴眼剂生物利用度人们已做了许多尝试,其中磺丁基倍他环糊精在眼用制剂中的应用就是其中的方法之一。在眼用液体制剂中使用环糊精有以下作用:改进难溶药物的溶解性;改进药物稳定性;减少药物的眼部刺激作用;改进药物进入角膜的渗透性和生物利用度;持续释放作用。 具体咨询:13020624037 0543-8186048
姜黄素可与羟丙基倍他环糊精制成冻干粉针 姜黄素具有抗癌、抗氧化、降血脂、抑制血栓形成、清除过氧化物等多种治疗作用。由于姜黄素不溶于水和光不稳定性,使制备注射制剂存在较大困难。 通过将姜黄素与羟丙基倍他环糊精复合,形成了姜黄素与羟丙基倍他环糊精的复合体,增加了姜黄素在水中的溶解度,提高了姜黄素的光稳定性,并在此基础上制备成姜黄素冻干粉针剂,可用于癌症、白血病、肝病和心脑血管疾病的治疗。 具体咨询:13020624037 0543-8186048 QQ;2751667618
磺丁基倍他环糊精(SBE-β-CD)是一种阴离子、高水溶性的β-CD衍生物,能很好的与药物分子包合形成非共价复合物,从而提高药物的稳定性、水溶性、安全性、降低肾毒性、缓和药物溶血性,控制药物释放速率,掩盖不良气味等。与β-CD相比,其具有更好的水溶性,且溶血作用小、肾毒性低,是一种应用前景非常广阔的新型药用辅料。 1、在注射剂中的应用 作用:增溶剂、稳定剂,提高难溶药物的溶解度和稳定性,使难溶药物开发成注射剂。(实例:用SBE-β-CD提高多西他赛、伏立康唑、布洛芬、吲哚美辛的溶解性;用SBE-β-CD提高卡莫司汀稳定性) 2、在口服制剂中的应用 作用:增溶剂、稳定剂,提高难溶药物的生物利用度(实例:用SBE-β-CD提高氟桂利嗪、达那唑、氢化泼尼松、普拉格雷的生物利用度) 3、在眼用制剂中的应用 作用:增溶剂、稳定剂,降低药物刺激性(实例:用SBE-β-CD提高毛果芸香碱、地匹福林、巴洛沙星、阿昔洛韦刺激性及稳定性) 4、在鼻制剂中的应用 作用:增加鼻粘膜的渗透性,提高药物的溶解性和稳定性,改善给药靶位药物的新陈代谢速率(实例:用SBE-β-CD提高咪哒唑啉溶解性和稳定性) 5、软膏剂 作用:提高药物的溶解性和稳定性(实例:用SBE-β-CD提高尼麦舒利溶解性和稳定性) 具体咨询电话:13020624037 0543-8186048 QQ;2751667618
环糊精在环境保护中的应用 工业废水是环境治理中的一项重要指标,硝基苯是一种毒性较强的有机化合物,排入环境会造成极大的污染,国际上对其在工业废水中的排放有非常严格的限制.对硝基苯废水的处理方法主要有化学还原法,活性炭吸附法和生化法,微生物降解对于工业和生活废水经济、有效的净化方法,但硝基苯废水的高毒性限制了它的使用.研究证实,投加营养物质可以刺激有毒难降解有机物的生物降解.环糊精是一种环状低聚糖,可以和许多有机化合物形成包合物,降低有机物的生物毒性. 由于环糊精可与硝基苯形成包合物,降低了硝基苯的表观毒性,从而提高了降解菌对硝基苯的耐受浓度.环糊精在硝基苯浓度低于降解菌的耐受浓度时对降解的影响不大;而当硝基苯浓度高于降解菌的耐受浓度产生毒害作用时,加入环糊精不仅可以缩短降解菌的停滞时间,而且可以促进降解菌的生长,加速对硝基苯的降解. 山东滨州智源生物科技有限公司是国内做大的环糊精生产企业,其生产的环糊精衍生物产品在环保工业中得到应用,智源生物拥有国际先进的生产设备和检测仪器,其研发技术团队在国内处于领先地位。 具体咨询电话:13020624037 0543-8186048 QQ;2751667618
HPBCD是什么 HPBCD是羟丙基倍他环糊精的英文缩写
高稳定性、高生物利用度羟丙基阿尔法环糊精(HP-α-CD)-前列地 前列地尔又称前列腺素E1,是天然前列腺素类物质中的一种。前列地尔有抑制血小板聚集、血栓素生成、动脉粥样脂质斑块形成及免疫复合物的作用,并能扩张外周和冠脉血管到目前为止,前列地尔共经历了三代剂型演变,第一代为无菌粉针剂,由于前列地尔的水溶液极不稳定,故需要做成粉针剂型易于保存和运输。该剂型生产厂家不少,副作用报到也很多,已报到的副作用主要有静脉滴注多有不同程度的灼样肿胀痛或痉痒,有的病人沿静脉皮肤出现“红线”,一般都能耐受,滴注过快时疼痛加重,疼痛和“红线”在停止注射后消失,但有的则出现非感染性静脉炎第二代为环糊精包合物,市售产品为前列地尔一一环糊精包合物,其利用环糊精的空洞将前列地尔包合进去,然而稳定性不佳和毒副作用仍然存在第三代为脂质乳剂,目前也有市售产品,但该剂型目前工艺并不是很成熟,工艺比较复杂,工业化生产程度较低。 环糊精研究一直在不断深入现有技术中,通常是采用环糊精或羟丙基环糊精对前列地尔进行包合。然而,通过进一步研究发现,环糊精及其类似物获得的前列地尔包合物的稳定性和生物利用度在一段时间之后,仍然存在不足。临床上对于存储一定时间后仍具有良好生物利用的前列地尔的药用制剂,具有迫切需要。 最新研究显示使用羟丙基环糊精制备的前列地尔包合物的稳定性和生物利用度远远优于现有技术中已有其他环糊精包含的前列地尔产品。 具体咨询:13020624037 0543-8186048 QQ:2751667618
磺丁基倍他环糊精 FDA 2018年底前应完成289个基药品种、17740个批文的评价工作,未完成一致性评价的药品将被注销文号,而且自第一家品种通过一致性评价后,三年后不再受理其他药品生产企业相同品种的一致性评价申请。2018年已经快过完一半了,很多仿制药项目还没有完成,着实让很多企业忙活了一把。 众所周知,很多应用磺丁基倍他环糊精钠做药用辅料的产品在国际上有很大的市场份额。这份饕餮盛宴引起了很多药企的注意,磺丁基倍他环糊精在很多成名的药物里担负着重要的作用,如辉瑞公司开发的齐拉西酮注射剂成功的在美国、瑞典上市,应用于抗精神病。 山东滨州智源生物科技有限公司是专业制造磺丁基倍他环糊精钠的一家公司,已在环糊精衍生物行业浸淫将近十年之久,自产品上市以来,一直保持零超标生产准则,应得了广大客户的好评。
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