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泽布替尼(Zanubrutinib)是百济神州自主研发的一款口服布鲁顿氏酪氨酸激酶(BTK)小分子抑制剂。BTK是B细胞受体(BCR)信号通路的关键调节因子,参与B细胞的增殖、运输、趋化和黏附,在不同类型血液系统恶性肿瘤中广泛表达。 [7] 作为一款本土研发的新型强效BTK抑制剂,泽布替尼经过分子结构的优化,它能够对BTK靶点形成完全、持久的精准抑制。在一系列临床试验中,泽布替尼在MCL、CLL等多种B细胞淋巴瘤中显示了良好的疗效与安全性。2019年11月,泽布替尼获得FDA批准,用于治疗经治一次的套细胞淋巴瘤患者,成为我国史上首个在美获批的本土研发抗癌新药,实现了本土新药出海“零的突破”。 [8] 中心临床试验BGB-3111-206研究的数据显示,百悦泽单药治疗R/R MCL的总缓解率ORR达84%,完全缓解率率达69%。针对R/R CLL/SLL的中国关键性2期多中心临床试验BGB-3111-205研究中,百悦泽治疗的总缓解率达到62.6%,完全缓解率达3.3%,部分缓解率达59.3%,另外有另有22.0%患者获得伴有淋巴细胞增多的部分缓解。
2021年03月08日 08点03分
